二代 ALK 抑制剂艾乐替尼比克唑替尼有更高的颅内活性

仿制艾乐替尼价格_艾乐替尼代购直邮_艾乐替尼使用说明书-海得康小编发布于 2018-01-08 分类：艾乐替尼资讯阅读( 1058 ) 评论( 0 )

二代 ALK 抑制剂艾乐替尼比克唑替尼有更高的颅内活性，我们都知道艾乐替尼Alecensa是一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性，转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者的治疗。那么接下来由海得康艾乐替尼直邮网小编为大家解答一下关于二代 ALK 抑制剂艾乐替尼比克唑替尼有更高的颅内活性的相关信息。

该药以获得 FDA 批准用于治疗 ALK 阳性且克唑替尼难治性/不适用的 NSCLC 患者。ALK 抑制剂的连续使用能够增加患者的 OS，一些 ALK 阳性患者达到了大约5年的 OS。三代 ALK/ROS1 抑制剂 Lorlatinib 能够克服 ALK 耐药突变（不包括 ALK L1198F），目前已在进行治疗 ALK 阳性和 ROS1 阳性 NSCLC 患者的 Ⅱ 期试验（NCT01970865）。

ALK I1171X 耐药突变和 ALK F1174X 耐药突变对艾乐替尼和色瑞替尼有不同的敏感性，也许可用来确定使用哪种抑制剂。另一个 ALK 耐药突变被发现，Shaw 等的病例报告中发现了 C1156Y-L1198F 突变，该突变对 Lorlatinib、Brigatinib、色瑞替尼和艾乐替尼均有耐药性，但对克唑替尼重新具有敏感性。

分子结构的研究显示，L1198F 突变能更好的与克唑替尼结合，从而抑制 C1156Y 突变增加的激酶活性。

2014年-2015年，ROS1 也发现了4种新型融合方式（CLTC、LIMA1、MSN、TMEM106B）。而一项综合性 meta 分析也给出了 ROS1 阳性 NSCLC 的发生率和临床病理学特征。基于一项原始的克唑替尼 Ⅰ 期临床试验的 ROS1 阳性 NSCLC 患者拓展队列的有效性结果，克唑替尼治疗晚期转移性 ROS1 阳性 NSCLC 的补充新药申请获得了优先审批权。

克唑替尼治疗 ROS1 阳性患者的回顾性分析证实克唑替尼能带来较高的总缓解率，随后 FDA 在2016年3月批准克唑替尼可用于治疗 ROS1 基因突变阳性的转移性 NSCLC 患者。而不同于 ALK G2032R 的克唑替尼耐药突变 ROS1 D2033N 也已被发现。

以上就是关于二代 ALK 抑制剂艾乐替尼比克唑替尼有更高的颅内活性的相关信息，小编温馨提示：如果在用药时出现有身体不适，或者有不良反应，请及时和医生联系，最后祝愿所有患者早日康复，希望我不起眼的文字可以帮到大家。

艾乐替尼与克唑替尼治疗ALK+肺癌