二代 ALK 抑制剂艾乐替尼比克唑替尼有更高的颅内活性

仿制艾乐替尼价格_艾乐替尼代购直邮_艾乐替尼使用说明书-海得康小编 发布于 2018-01-08 分类:艾乐替尼资讯 阅读( 1238 ) 评论( 0 )

二代 ALK 抑制剂艾乐替尼比克唑替尼有更高的颅内活性,我们都知道艾乐替尼Alecensa是一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性,转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者的治疗。那么接下来由海得康艾乐替尼直邮网小编为大家解答一下关于二代 ALK 抑制剂艾乐替尼比克唑替尼有更高的颅内活性的相关信息。

二代 ALK 抑制剂艾乐替尼比克唑替尼有更高的颅内活性

该药以获得 FDA 批准用于治疗 ALK 阳性且克唑替尼难治性/不适用的 NSCLC 患者。ALK 抑制剂的连续使用能够增加患者的 OS,一些 ALK 阳性患者达到了大约5年的 OS。三代 ALK/ROS1 抑制剂 Lorlatinib 能够克服 ALK 耐药突变(不包括 ALK L1198F),目前已在进行治疗 ALK 阳性和 ROS1 阳性 NSCLC 患者的 Ⅱ 期试验(NCT01970865)。

ALK I1171X 耐药突变和 ALK F1174X 耐药突变对艾乐替尼和色瑞替尼有不同的敏感性,也许可用来确定使用哪种抑制剂。另一个 ALK 耐药突变被发现,Shaw 等的病例报告中发现了 C1156Y-L1198F 突变,该突变对 Lorlatinib、Brigatinib、色瑞替尼和艾乐替尼均有耐药性,但对克唑替尼重新具有敏感性。

分子结构的研究显示,L1198F 突变能更好的与克唑替尼结合,从而抑制 C1156Y 突变增加的激酶活性。

2014年-2015年,ROS1 也发现了4种新型融合方式(CLTC、LIMA1、MSN、TMEM106B)。而一项综合性 meta 分析也给出了 ROS1 阳性 NSCLC 的发生率和临床病理学特征。基于一项原始的克唑替尼 Ⅰ 期临床试验的 ROS1 阳性 NSCLC 患者拓展队列的有效性结果,克唑替尼治疗晚期转移性 ROS1 阳性 NSCLC 的补充新药申请获得了优先审批权。

克唑替尼治疗 ROS1 阳性患者的回顾性分析证实克唑替尼能带来较高的总缓解率,随后 FDA 在2016年3月批准克唑替尼可用于治疗 ROS1 基因突变阳性的转移性 NSCLC 患者。而不同于 ALK G2032R 的克唑替尼耐药突变 ROS1 D2033N 也已被发现。

以上就是关于二代 ALK 抑制剂艾乐替尼比克唑替尼有更高的颅内活性的相关信息,小编温馨提示:如果在用药时出现有身体不适,或者有不良反应,请及时和医生联系,最后祝愿所有患者早日康复,希望我不起眼的文字可以帮到大家。

艾乐替尼与克唑替尼治疗ALK+肺癌

更多内容: 艾乐替尼原研药,艾乐替尼仿制药,艾乐替尼价格,艾乐替尼介绍,艾乐替尼说明书
免责声明: 本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,海得康不承担任何责任,如有专业问题,请扫描下方二维码立即咨询医学顾问。

联系客服

客服微信

海得康公众号

海得康公众号

共有 0 条评论